Groupe pharmacologique - Neuroleptiques

CONFÉRENCE N ° 16 MOYENS PSYCHOTROPES DES NEUROLEPTIQUES TRANQUILLISANTS (ANXIOLYTIQUES), ANTI-DÉPRESSEURS

16.1 Troubles mentaux. concepts de base

16.2 Médicaments antipsychotiques

16.3 Caractéristiques pharmacologiques des antipsychotiques atypiques

16.4 Névroses. concepts de base

16.5 Classification des tranquillisants

16.6 Caractéristiques générales des tranquillisants

16.7 Caractéristiques pharmacologiques des tranquillisants de différents groupes chimiques

16.8 Concepts de base de la dépression

16.9 Classification des antidépresseurs

LES TROUBLES MENTAUX. CONCEPTS DE BASE

Troubles mentaux - psychoses, maladies du cerveau, accompagnées de symptômes cliniques caractéristiques.

SYMPTÔMES CLINIQUES DE LA PSYCHOSE

1. Délire - un trouble de la pensée.

2. Hallucinations auditives - trouble de la perception et de la reproduction des vibrations sonores.

3. Hallucinations visuelles - trouble de la perception des images visuelles.

4. Agitation psychomotrice - augmentation de l'activité physique.

Les psychoses accompagnent le plus souvent les maladies chroniques du système nerveux central, telles que la schizophrénie.

La schizophrénie (traduite du grec division de l'âme) est une maladie qui s'accompagne du développement d'une psychose et se caractérise par une violation de la relation entre l'activité consciente et les événements réels de la société. Les troubles de l'activité mentale humaine sont basés (comme on le croit actuellement) sur une perturbation du fonctionnement de l'innervation dopaminergique et sérotoninergique dans le cerveau terminal.

Ainsi, les médicaments qui affectent l'échange de dopamine et de sérotonine dans le tissu cérébral ont un effet thérapeutique dans les troubles mentaux..

PRÉPARATIONS MÉDICINALES NEUROLEPTIQUES

Les NEUROLEPTIQUES sont des antipsychotiques dont la principale indication est les troubles mentaux. Ces médicaments sont divisés en 2 grands groupes: les antipsychotiques typiques et atypiques..

ATYPICITÉ - absence ou réduction significative des troubles du système extrapyramidal lors de l'utilisation de médicaments en raison du blocage prédominant des récepteurs de la sérotonine -5-HT dans le système nerveux central.

CLASSIFICATION DES NEUROLEPTIQUES

1. Antipsychotiques «TYPIQUES»:

AMINAZINE; LEVOMEPROMAZINE (tisercine); ALIMÉMAZINE (teralen).

THIORIDAZINE (Sonapax); PÉRICIAZINE (neuleptil), PIPOTIAZINE (piportil)..

Dérivés du thioxanthène: CHLORPROTIXÈNE.

Dérivés de la butyrophénone: GALOPERIDOL; DROPERIDOL.

(structurellement similaire aux butyrophénones):

FLUSHPIRILEN (IMAP); PIMOSID (ORAP).

Dérivés d'indole: CARBIDINE.

2. Antipsychotiques «ATYPIQUES»:

-dérivés de benzamide: SULPIRIDE (églonil).

Azaleptine (clozapine, leponex).

16.2.2 CARACTÉRISTIQUES GÉNÉRALES DES NEUROLEPTIQUES

Pharmacocinétique:

Les antipsychotiques sont généralement bien absorbés par différentes voies d'administration (entérale et parentérale); distribution - la concentration de médicaments dans le cerveau est inférieure à celle du foie et d'autres tissus; métabolisme dans le foie; excrétion par les reins, en partie par les intestins.

Pharmacodynamique:

Mécanisme d'action: blocage de la dopamine D postsynaptique2 récepteurs du système nerveux central (système limbique) caractéristiques des antipsychotiques typiques.

Les effets suivants se développent:

§ Suppression des délires et des hallucinations;

§ Réduction et élimination de l'anxiété, de l'anxiété;

§ Diminution de l'activité physique;

Indications pour l'utilisation:

1. Maladie mentale (schizophrénie, etc.);

2. Psychoses alcooliques;

3. Potentialisation des effets des analgésiques, hypnotiques, anesthésiques.

Effets secondaires:

§ syndrome neuroleptique (troubles extrapyramidaux similaires au parkinsonisme).

§ stimulation de la sécrétion de prolactine (stimulation de la lactation).

§ inhibition de la sécrétion d'ACTH et de somatotropine dans l'hypophyse antérieure.

CARACTÉRISTIQUES PHARMACOLOGIQUES DES NEUROLEPTIQUES TYPIQUES

Dérivés de phénothiazine

Dérivés ALIPHATIQUES: chlorpromazine; la lévomépromazine (tizercine); alimémazine (teralen). Préparations avec le COMPOSANT d'action HYPNOSÉDATIF.

AMINAZINE

(chlorhydrate de chlorpromazine)

Le médicament est disponible en comprimés de 25 mg, 50 mg et 100 mg; en solution injectable - ampoules 2,5%, 1; 2; 5 et 10 ml. La chlorpromazine a été synthétisée pour la première fois et utilisée pour la première fois chez les patients atteints de schizophrénie en France en 1952.

Pharmacocinétique:

Le médicament est administré par voie orale, intramusculaire, intraveineuse; absorbé dans les intestins. La concentration la plus élevée se trouve dans le foie; liaison aux protéines du plasma sanguin de 80 à 95%. Métabolisme dans les hépatocytes. Excrétion par les reins et les intestins.

Pharmacodynamique:

L 'aminazine bloque la dopamine et les récepteurs alpha - adrénergiques dans les formations sous-corticales du cerveau. Il a été constaté que le médicament bloque les récepteurs muscariniques - M-1 et histamine - H-1 dans le système nerveux central.

En conséquence, les effets suivants se développent:

1. Effet neuroleptique (la chlorpromazine affaiblit considérablement et même arrête complètement le délire et les hallucinations; soulage la peur, l'anxiété, la tension).

2. Action sédative.

3. Diminution de l'activité réflexe.

4. Action antiémétique et antiémétique.

5. Effet hypothermique (central).

6. Action hypotensive (centrale et périphérique).

7. Renforce la sécrétion de prolactine dans le lobe antérieur de l'hypophyse.

8. Inhibe la sécrétion de l'hormone de croissance et des hormones gonadotropes de la glande pituitaire.

9. Action antihistaminique - la chlorpromazine bloque H1 récepteurs d'histamine.

Indications pour l'utilisation:

1. Schizophrénie, psychose.

3. Épilepsie (soulagement de l'état de mal épileptique en thérapie complexe).

4. Douleurs tolérantes (associées aux analgésiques).

5. Insomnie sévère (accompagnée de somnifères).

7. Maladie de Ménière (étourdissements avec pathologie concomitante du tractus gastro-intestinal).

8. Dermatoses qui démangent.

9. Prémédication (en combinaison).

10. Pour l'hypothermie artificielle (guidée).

Schéma posologique:

En cas de troubles mentaux, la chlorpromazine est prescrite par voie orale à partir de 25 mg ou 50 mg 2-3 fois par jour; progressivement, la dose peut être augmentée à 1 g par jour. À la fin du traitement, la dose est progressivement réduite. Cours moyen - 2-3 mois.

Pour la psychose alcoolique jusqu'à 400 mg par voie intramusculaire 1 à 3 fois par jour.

Effets secondaires:

Syndrome neuroleptique (symptômes de parkinsonisme); dépression; effet irritant des solutions de chlorpromazine; hypotension orthostatique; les allergies; photosensibilité; dyspepsie; hépatotoxicité, gynécomastie, irrégularités menstruelles, infertilité, impuissance, dépendance.

Interaction:

Incompatibilité pharmaceutique: les solutions de chlorpromazine forment un précipité lorsqu'elles sont mélangées avec des solutions de barbituriques, carbonates, solution de Ringer. La chlorpromazine potentialise l'action des anesthésiques, des hypnotiques, des anticonvulsivants; réduit l'efficacité des glycosides cardiaques. Les médicaments œstrogéniques améliorent l'effet neuroleptique de la chlorpromazine.

LÉVOMÉPROMAZINE

(tisercinum)

Le médicament a des propriétés pharmacologiques similaires à la chlorpromazine. Il a un effet de blocage adrénergique et un effet antihistaminique plus prononcés. Prescrire par voie entérale à 25 mg (1 comprimé), par voie parentérale à 1 ml de solution à 2,5%.

ALIMÉMAZINE

(teralen)

En plus de l'effet neuroleptique, le médicament a un effet antihistaminique prononcé. Recommandé pour les infections allergiques des voies respiratoires supérieures. Attribuez 10 à 40 mg par jour (5 mg dans 1 comprimé). Les effets secondaires négatifs sont moins prononcés par rapport à la chlorpromazine.

Date ajoutée: 2018-06-01; vues: 1289;

Antipsychotiques typiques et atypiques: une liste des meilleurs, classification

La liste des antipsychotiques utilisés dans la clinique psychiatrique de l'hôpital Yusupov est très variée. Les médicaments qui composent ce groupe sont utilisés avec une excitation excessive du système nerveux central. Beaucoup d'entre eux ont certaines contre-indications, un médecin doit donc s'occuper de leur rendez-vous et de la sélection de la posologie optimale..

Classification

La classification des antipsychotiques est établie en fonction des différentes caractéristiques des médicaments. Selon cette classification, il existe des antipsychotiques typiques et atypiques..

En fonction de l'effet clinique du médicament, les médicaments neuroleptiques sont:

  • sédatifs;
  • stimulant;
  • antipsychotique.

La durée d'exposition aux neuroleptiques est également différente. Selon cette caractéristique, ces médicaments sont divisés en:

  • les médicaments qui ont un effet à court terme;
  • médicaments à action prolongée.

Antipsychotiques typiques

Les médicaments de ce groupe de médicaments ont un potentiel thérapeutique élevé. Ce sont des médicaments antipsychotiques. Leur utilisation est très probablement accompagnée du développement d'effets secondaires..

Ces médicaments neuroleptiques sont des dérivés des composés suivants:

  • thioxanthène;
  • phénothiazine;
  • la benzodiazépine;
  • indole;
  • butyrophénone;
  • diphénylbutylpipéridine.

À son tour, un groupe de dérivés de phénothiazine, en fonction de leur structure chimique, peut se différencier en les composés suivants:

  • ayant un noyau de pipérazine;
  • avec une liaison aliphatique;
  • ayant un noyau de pipéridine.

De plus, selon le degré d'efficacité, les antipsychotiques peuvent être différenciés en:

  • sédatifs;
  • des agents activateurs qui ont un effet antidépresseur;
  • antipsychotiques puissants.

Effets, avantages

Ces médicaments de nouvelle génération peuvent avoir les effets suivants:

  • amélioration de la concentration de la mémoire et de l'attention;
  • effet sédatif;
  • action antipsychotique;
  • effet neurologique.

Avantages des antipsychotiques atypiques:

  • une manifestation rare de pathologies motrices;
  • faible risque d'effets secondaires;
  • niveau de prolactine inchangé;
  • excrétion facile du corps par le système excréteur;
  • aucun effet sur le métabolisme de la dopamine;
  • tolérance facile des patients;
  • possibilité de traiter des patients pédiatriques.

Indications pour l'utilisation

Les médicaments inclus dans ce groupe sont prescrits à la clinique psychiatrique de l'hôpital Yusupov pour le traitement des névroses d'origines diverses. Ils conviennent aux patients de tous âges, y compris les enfants et les personnes âgées.

L'utilisation de neuroleptiques est indiquée pour les maladies suivantes:

  • psychoses chroniques et aiguës;
  • agitation psychomotrice;
  • insomnie chronique;
  • vomissements indomptables;
  • Syndrôme de Tourette;
  • troubles psychosomatiques et somatoformes;
  • sautes d'humeur;
  • phobies;
  • troubles du mouvement;
  • préparation préopératoire des patients;
  • hallucinations, etc..

Effet secondaire

Le développement d'effets secondaires dépend des facteurs suivants:

  • dosage utilisé;
  • durée du traitement;
  • l'âge du patient;
  • son état de santé;
  • interaction médicamenteuse des neuroleptiques avec d'autres médicaments.

L'utilisation d'antipsychotiques s'accompagne le plus souvent des effets secondaires suivants:

  • l'activité du système endocrinien est perturbée (en règle générale, il s'agit d'une réaction à une utilisation prolongée du médicament);
  • l'appétit augmente ou, au contraire, diminue, les changements de poids corporel;
  • au début du traitement, on note l'apparition d'une somnolence excessive;
  • le tonus musculaire augmente, l'élocution devient trouble, d'autres symptômes du syndrome neuroleptique apparaissent, ce qui nécessite un ajustement de la posologie.

Beaucoup moins souvent, la prise d'antipsychotiques peut être accompagnée de:

  • perte de vision temporaire;
  • troubles du tractus gastro-intestinal (constipation et diarrhée);
  • trouble de la miction;
  • bouche sèche, salivation sévère;
  • trismus;
  • problèmes d'éjaculation.

liste

La liste des médicaments antipsychotiques est variée. Le médecin de la clinique psychiatrique de l'hôpital Yusupov sélectionne le neuroleptique optimal individuellement pour chaque patient, en fonction du diagnostic, de l'âge, de l'état de santé et de la présence de maladies concomitantes.

Les antipsychotiques typiques comprennent:

  • Chlorpromazine;
  • Molindon;
  • Halopéridol;
  • Thioridazine, etc..

Les antipsychotiques modernes les plus populaires sans effets secondaires comprennent:

  • Triftazine;
  • Fluphénazine;
  • La quétiapine;
  • La lévomépromazine;
  • Fluanksol;
  • Abilify.

Liste des antipsychotiques sans ordonnance:

  • Ariprizole;
  • Eperazine;
  • Chlorprothixène;
  • Olanzapine;
  • Serdolect.

Antipsychotiques atypiques: une liste des médicaments de nouvelle génération les plus sûrs et les plus efficaces:

  • Solian;
  • Sertindole;
  • Clozapine;
  • Laquel;
  • Depral;
  • Zeldox;
  • Betamax;
  • Prosulpin;
  • Limipranil et coll..

Antipsychotiques

Les antipsychotiques (neuroleptiques) ont un effet calmant, inhibiteur et même déprimant sur le système nerveux,

agissant notamment activement sur l'état d'excitation (troubles affectifs), les délires, les hallucinations, les automatismes mentaux et autres manifestations de psychose. Selon leur structure chimique, ils appartiennent à des dérivés de la phénothiazine, du thioxanthène, de la butyrophénone, etc. Les neuroleptiques sont également divisés en typiques et atypiques. Les antipsychotiques typiques sont des médicaments à large spectre qui affectent toutes les structures cérébrales dans lesquelles la dopamine, la norépinéphrine, l'acétylcholine et la sérotonine sont des médiateurs. Cette ampleur de l'impact créera un grand nombre d'effets secondaires. Les antipsychotiques atypiques ne montrent pas d'effet inhibiteur prononcé sur le système nerveux central.

Classification des antipsychotiques

  • 1. Antipsychotiques typiques.
  • 1.1. Dérivés de la phénothiazine:
    • • dérivés aliphatiques: lévomépromazine («Tizercin»), chlorpromazine («Aminazine»), alimémazine («Teraligen»);
    • • dérivés de la pipérazine: perphénazine («Eperazine»), trifluopérazine («Triftazin»), fluphénazine («Moditen depot»), thiopropérazine («Majeptil»);
    • • dérivés de la pipéridine: péritsiazine («Neuleptil»), thioridazine («Sonapax»).

    Le mécanisme d'action neurochimique des neuroleptiques est associé à leur interaction avec les structures dopaminergiques du cerveau. Les effets du système dopaminergique dans des conditions normales et pathologiques sont illustrés à la Fig. 4.13. L'action des antipsychotiques sur le système dopaminergique du cerveau détermine l'activité antipsychotique, et l'inhibition des récepteurs noradrénergiques centraux (en particulier, dans la formation réticulaire) provoque une action principalement sédative et des effets hypotenseurs.

    Il existe des neuroleptiques dont l'effet antipsychotique s'accompagne d'un effet sédatif (dérivés de phénothiazine aliphatiques, etc.). D'autres antipsychotiques ont un effet activateur (énergisant) (dérivés de la pipérazine phénothiazine). Ces propriétés pharmacologiques et d'autres dans différents médicaments neuroleptiques sont exprimées à des degrés divers..

    Effet neuroleptique (calmant), accompagné d'une diminution des réponses aux stimuli externes, affaiblissement de l'agitation psychomotrice et de la tension affective, suppression de la peur, affaiblissement de l'agressivité. La capacité de supprimer les délires, les hallucinations, l'automatisme et d'autres syndromes psychopathologiques a un effet thérapeutique chez les patients atteints de schizophrénie et d'autres maladies mentales.

    Figure: 4.13. Effets du système dopaminergique sur la santé et la maladie

    En psychiatrie, les antipsychotiques sont efficaces dans le traitement d'un large éventail de conditions médicales, allant de la thérapie à court terme pour le trouble psychotique aigu, à l'agitation dans le délire et la démence, à la thérapie à long terme pour les troubles psychotiques chroniques tels que la schizophrénie. Les antipsychotiques atypiques ont largement remplacé dans la pratique clinique les médicaments relativement obsolètes des groupes phénothiazine, thioxanthène et butyrophénone..

    Les antipsychotiques à faible dose sont prescrits pour les maladies non psychotiques accompagnées d'excitation.

    Examinons de plus près les antipsychotiques ci-dessus..

    Chlorpromazine ("Aminazine") - le premier médicament à action neuroleptique, il donne un effet antipsychotique général, est capable d'arrêter le syndrome hallucinatoire-paranoïde (délirant), ainsi que l'agitation maniaque. Avec une utilisation prolongée, il peut provoquer une dépression, des troubles de type parkinsonien. La force de l'action antipsychotique de la chlorpromazine dans l'échelle conditionnelle d'évaluation des neuroleptiques est considérée comme un point (1,0). Cela lui permet d'être comparé à d'autres antipsychotiques..

    La lévomépromazine («Tizercin») a un effet anti-anxiété plus prononcé que la chlorpromazine, est utilisée pour traiter les troubles affectifs délirants, a un effet hypnotique à petites doses et est utilisée dans le traitement des névroses.

    L'alimémazine a été synthétisée plus tard que les autres neuroleptiques phénothiazine de la série aliphatique. Il est actuellement produit en Russie sous le nom de "teraligen". Il a un effet sédatif très doux, combiné à un léger effet activateur. Il soulage les manifestations du psychosyndrome autonome, les peurs, l'anxiété, les troubles hypocondriaques et sénestopathiques de nature névrotique, est indiqué pour les troubles du sommeil et les réactions allergiques. Contrairement à la chlorpromazine, elle n'agit pas sur les délires et les hallucinations.

    La thioridazine ("Sonapax") a été synthétisée afin d'obtenir un médicament qui, ayant les propriétés de la chlorpromazine, ne provoquerait pas de somnolence sévère et ne donnerait pas de complications extrapyramidales. L'action antipsychotique sélective se manifeste par un état d'anxiété, de peur et d'obsessions. Le médicament a un effet activateur.

    La péritsiazine («Nsulsptil») révèle un spectre étroit d'activité psychotrope visant à arrêter les manifestations psychopathiques avec excitabilité, irritabilité.

    Le dérivé de la pipérazine phénothiazine thiopropérazine («Majeptil») a un effet incisif très puissant (arrêt de la psychose). Le mazheptil est généralement prescrit lorsque le traitement par d'autres antipsychotiques est sans effet. À petites doses, le mazheptil fonctionne bien dans le traitement des troubles obsessionnels-compulsifs avec des rituels complexes.

    L'halopéridol est l'antipsychotique le plus puissant et possède un large spectre d'action. Elle soulage tous les types d'excitation (catatonique, maniaque, délirante) plus rapidement que la triftazine, et élimine plus efficacement les manifestations hallucinatoires et pseudo-hallucinatoires. Il est indiqué pour le traitement des patients présentant des automatismes mentaux. À petites doses, il est largement utilisé pour traiter les troubles de type névrose (syndromes hypocondriaques, sénestopathie). Le médicament est utilisé sous forme de comprimés, solution pour injection intramusculaire, en gouttes.

    «Halopéridol-décanoate» est un médicament à action prolongée pour le traitement des états délirants et hallucinatoires-délirants. L'halopéridol, comme le mazheptil, provoque des effets secondaires graves avec raideur, tremblements, un risque élevé de développer un syndrome malin des neuroleptiques (SMN).

    Le chlorprothixène (Truxal) est un neuroleptique à effet sédatif, a un effet anti-anxiété, est efficace dans le traitement des troubles hypocondriaques et sénestoïatiques (le patient recherche des signes de diverses maladies et est hypersensible à la douleur).

    Le sulpiride ("Eglonil") est le premier médicament de structure atypique, synthétisé en 1968. Il n'a pas d'effets secondaires prononcés, est largement utilisé pour traiter les troubles mentaux sur fond de maladies somatiques, avec des syndromes hypocondriaques, a un effet activateur.

    La clozapine («Leponex», «Azaleptin») n'a pas d'effets secondaires extrapyramidaux, présente un effet sédatif prononcé, mais, contrairement à la chlorpromazine, ne provoque pas de dépression. Complications connues sous forme d'agranulocytose.

    Olanzapine (Zyprexa) est utilisé pour traiter les troubles psychotiques (hallucinatoires-délirants). Propriété négative - développement de l'obésité avec une utilisation prolongée.

    La rispéridone («Rispolept», «speridan») est l'antipsychotique le plus largement utilisé dans le groupe des médicaments atypiques. Il a un effet de terminaison général sur la psychose, ainsi qu'un effet électif en relation avec les symptômes hallucinatoires-délirants, les états obsessionnels. La rispéridone, comme l'olanzapine, entraîne un certain nombre de complications indésirables des systèmes endocrinien et cardiovasculaire, ce qui nécessite dans certains cas l'arrêt du traitement. La rispéridone, comme tous les antipsychotiques, dont la liste s'allonge chaque année, peut entraîner des complications neuroleptiques allant jusqu'au NNS. De petites doses de rispéridone sont utilisées pour traiter les compulsions obsessionnelles, les phobies persistantes. "Rispolept-Consta" est un médicament à action prolongée qui permet une stabilisation à long terme de l'état du patient et soulage les syndromes aigus de la schizophrénie.

    La quétiapine («Kventiax»), comme les autres antipsychotiques atypiques, a un tropisme pour les récepteurs de la dopamine et de la sérotonine. Il est utilisé pour traiter les syndromes hallucinatoires, paranoïdes, l'excitation maniaque. Enregistré comme médicament avec antidépresseur et activité stimulante modérément exprimée.

    L'aripiprazole («Zilaxera») est utilisé pour traiter tous les types de troubles psychotiques, il a un effet positif sur la restauration des fonctions cognitives (cognitives) dans le traitement de la schizophrénie.

    Le dérivé indole sertindole (Serdolect) est comparable à l'halopéridol en termes d'activité antipsychotique, il est également indiqué pour le traitement de l'apathie lente, l'amélioration des fonctions cognitives, et a une activité antidépressive. Le sertindole doit être utilisé avec prudence lorsqu'il indique une pathologie cardiovasculaire, peut provoquer des arythmies.

    Récemment, des matériaux cliniques se sont accumulés indiquant que les antipsychotiques atypiques n'ont pas une supériorité significative sur les antipsychotiques typiques et sont prescrits dans les cas où les antipsychotiques typiques ne conduisent pas à une amélioration significative de l'état du patient. Les avantages et les risques des antipsychotiques modernes et traditionnels sont présentés dans le tableau. 4.7.

    L'indication principale des neuroleptiques est le traitement de la psychose (schizophrénie, psychose maniaco-dépressive, délire alcoolique). Les hallucinations, l'agitation répondent bien au traitement neuroleptique. Apathie, isolement social moins efficacement traités par les antipsychotiques.

    Selon la gravité de l'effet antipsychotique général, les neuroleptiques sont divisés en neuroleptiques très puissants - chlorpromazine, trifluopérazine, thioridazine, halopéridol, pimozide, penfluridol, fluphénazine; antipsychotiques de puissance moyenne (perphénazine) et de faible puissance - flupentixol, sulygiride.

    Avantages et risques des antipsychotiques modernes et traditionnels

    Quels sont les antipsychotiques, leur mécanisme d'action

    Les antipsychotiques sont des médicaments psychotropes. Ils constituent le principal groupe de médicaments psychotropes utilisés pour traiter tous les types de schizophrénie et de troubles mentaux..

    Le terme «neuroleptiques» lui-même vient du grec ancien νευρον, qui signifie nerf, système nerveux et du grec ancien ληψη, qui signifie rétention. Lors de la détermination du nom des médicaments, on a supposé qu'ils aidaient à maintenir le système nerveux dans une sorte d'état stable..

    Cependant, les premiers antipsychotiques ont montré un effet secondaire appelé neurolepsie. C'est une condition dans laquelle l'activité motrice et mentale du patient diminue et l'indifférence envers les autres se développe..

    Cet effet secondaire désagréable a été réduit dans les générations suivantes, cependant, le nom a été considéré comme obsolète et un nom plus adéquat est maintenant utilisé - médicaments antipsychotiques ou antipsychotiques.

    Mais le terme «neuroleptiques» est également utilisé.

    Attention! Il n'y a pas d'antipsychotiques disponibles sans ordonnance. Tous ces médicaments sont strictement des médicaments sur ordonnance (même si vous regardez les noms donnés dans les articles sur d'autres sites, ces médicaments sont également vendus sur ordonnance, il s'agit donc d'un mensonge délibéré et d'une désinformation). Et les antipsychotiques n'existent pas non plus sans effets secondaires..

    Antipsychotiques - qu'est-ce que c'est

    Les antipsychotiques sont un groupe de médicaments qui peuvent avoir un effet calmant et inhibiteur (dans certains cas déprimant) sur le système nerveux central. Ils sont également appelés médicaments antipsychotiques ou antipsychotiques..

    Pour référence. Les antipsychotiques sont très efficaces pour éliminer l'excitation pathologique (troubles affectifs), le délire, les crises hallucinatoires, les automatismes mentaux et autres signes de psychose.

    Dans les anciens ouvrages de référence, les neuroleptiques sont désignés sous les noms de neuroplégiques, antischizophréniques, gros tranquillisants, ataractiques..

    Le plus souvent, les neuroleptiques sont utilisés dans la pratique psychiatrique. Traditionnellement, les principales indications pour la prescription d'antipsychotiques sont:

    • schizophrénie (les antipsychotiques sont utilisés pour soulager les psychoses aiguës, ainsi que pour le traitement d'entretien à long terme);
    • troubles schizo-affectifs;
    • trouble bipolaire;
    • dépression majeure;
    • trouble obsessionnel compulsif.

    Moins souvent, à faibles doses, les antipsychotiques sont prescrits pour les maladies non psychotiques, accompagnées du développement d'une excitation pathologique.

    Les antipsychotiques peuvent être utilisés pour les troubles psychomoteurs, émotionnels, neuroendocriniens, les maladies neurodégénératives.

    Lors de l'utilisation de médicaments antipsychotiques, il est important de se rappeler qu'ils ne doivent être utilisés que selon les directives d'un médecin..

    Il convient également de noter que tous les antipsychotiques sont des médicaments sur ordonnance. Autrement dit, les antipsychotiques ne sont pas vendus en pharmacie sans ordonnance..

    Les «antipsychotiques sans ordonnance» annoncés sur Internet ne sont pas considérés comme des antipsychotiques, ils sont souvent appelés sédatifs puissants. Cependant, même les «antipsychotiques sans ordonnance» ont leurs propres effets secondaires et doivent être utilisés strictement selon les indications..

    Le mécanisme d'action des antipsychotiques

    Les effets des médicaments antipsychotiques sur le corps sont assez multiples..

    Pour référence. Le principal effet pharmacologique des neuroleptiques se manifeste par un effet calmant (sans altération de la conscience), une diminution de la réponse du corps aux stimuli externes, une inhibition de l'agitation psychomotrice pathologique et de la tension affective, la suppression des sentiments de peur, d'anxiété et d'agressions..

    Lorsqu'ils sont utilisés à des doses standard, les antipsychotiques n'ont pas d'effet hypnotique prononcé, cependant, ils peuvent provoquer une légère somnolence (contribuant à une relaxation plus profonde et à un sommeil rapide).

    Les mécanismes d'action neurochimiques de tous les neuroleptiques sont dus à leur interaction avec les structures cérébrales dopaminergiques. Les médicaments antipsychotiques inhibent la transmission de l'influx nerveux dans les systèmes où la dopamine est le principal neurotransmetteur.

    Pour cette raison, l'effet antipsychotique des neuroleptiques est réalisé. Les effets sédatifs et hypotenseurs des antipsychotiques sont principalement dus à l'effet inhibiteur sur les récepteurs noradrénergiques centraux.

    Que sont les dopamines

    Pour une meilleure compréhension des actions des antipsychotiques, quelques mots sur les dopamines.

    Tout d'abord, les dopamines sont des neurotransmetteurs. C'est le nom des produits chimiques biologiquement actifs qui interviennent dans la transmission des impulsions électrochimiques entre les cellules nerveuses..

    Les molécules de dopamine aident à échanger des informations dans les systèmes dits dopaminergiques. Il existe plusieurs sous-systèmes dans le système dopaminergique du cerveau. L'un est responsable du travail du cortex cérébral, l'autre, extrapyramidal, - du tonus musculaire, le troisième - de la production d'hormones dans l'hypophyse.

    Il est important de comprendre que ce sont les sous-systèmes dopaminergiques qui déterminent les capacités cognitives d'une personne en particulier - pensée, parole, attention, mémoire..

    Pour référence. Les perturbations du système des neurotransmetteurs dopaminergiques sont la condition biologique la plus importante de la schizophrénie. L'accélération de la transmission de l'influx nerveux conduit à une excitation déraisonnable avec perte de contrôle.

    La tâche des psychotiques (neuroleptiques) est un blocage partiel des récepteurs de la dopamine (type D2) pour ralentir la transmission de l'influx nerveux. Le blocus est nécessaire au moins 60-65%.

    Cependant, réduire la vitesse de transmission a des conséquences négatives. Par exemple, l'autisme émotionnel, le retrait social ou l'apathie.

    Pour éliminer ces coûts, les antipsychotiques modernes se voient attribuer la propriété d'un «seuil antipsychotique» en dessous duquel l'action antipsychotique n'est pas réalisée. Bien que pas complètement. Seuls des effets non spécifiques apparaissent - hypnotiques, sédatifs et anti-anxiété, ou, au contraire, activateurs et désinhibiteurs, ainsi qu'antiémétique.

    Classification des antipsychotiques

    Il existe plusieurs classifications de médicaments antipsychotiques. L'une des classifications les plus courantes est la division des antipsychotiques en atypiques et typiques.

    La liste des médicaments antipsychotiques typiques comprend un groupe de dérivés:

    1. Phénothiazine, qui est divisée en:
      • dérivés aliphatiques (préparations de lévomépromazine (Tizercin), chlorpromazine (Aminazine), alimémazine (Teraligen));
      • dérivés de pipérazine (préparations de perphénazine (Eperazine), trifluopérazine (Triftazin), fluphénazine (Moditen-depot), thiopropérazine (Mazheptil));
      • dérivés de pipéridine - préparations de péritsiazine (Neuleptil), thioridazine (Sonapax)).
    2. Butyrofénone (halopéridol, préparations de dropéridol).
    3. Indole (préparations de ziprasidone (Zeldox), sertindole (Serdolekg)).
    4. Thioxanthène (préparations de flupenthixol (Fluanksol), chlorprothixène (Truxal), zuclopenthixol (Clopixol)).

    La liste des antipsychotiques atypiques comprend des médicaments:

    • La quétiapine (Kventiax);
    • la clozapine (azaleptine, leponex);
    • olanzapine (Zyprexa);
    • amisulprida (Solian);
    • sulpiride (Eglonil);
    • rispéridone (Rispolept);
    • aripiprazole (Zilaxera).

    Lire aussi sur le sujet

    Les antipsychotiques, qui sont des agonistes partiels des récepteurs de la dopamine (médicaments aripiprozole et cariprazine), sont également classés dans un groupe distinct..

    Selon la substance active principale, tous les antipsychotiques sont divisés en dérivés:

    • phénothiazine (préparations de chlorpromazine, lévomépromazine, péritsiazine, thioridazine, frénolone, trifluopérazine, perphénazine);
    • thioxanthène (préparations de zuclopenthixol, flupenthixol);
    • butyrophénone (médicaments benpéridol, halopéridol, dropéridol);
    • dibenzodiazépine (médicaments quétiapine, clozapine, olanzaline);
    • benzisoxazole (préparations de respéridone et de palipéridone);
    • benzisothiazolylpipérazine (préparations de ziprasidone);
    • indole (préparations de dicarbine et de sertindole);
    • pipérazinylquinolinone (dérivés de l'aripiprazole).

    Un groupe de benzamides substitués est également isolé. Il comprend des préparations d'amisulpride, de sulpiride, de sultopride et de tiapride.

    Par le mécanisme d'action sur les récepteurs D-2

    Selon le mécanisme d'action, les antagonistes des récepteurs D-2-dopamine sont divisés en:

    • fortement sélectif (préparations d'halopéridol);
    • modérée non sélective (préparations de zuclopenthixol, respéridone, palipéridone, perphénazine, fluphénazine, lévomépromazine, thioridazine, olanzapine, promazine);
    • faible non sélectif (médicaments ziprasidone, clozapine, quétiapine);
    • agonistes / antagonistes sélectifs partiels (médicaments amisulpride, sulpride);
    • non sélectif partiel (préparations d'aripiprazole).

    En outre, il existe un groupe de neuroleptiques prolongés (médicaments antipsychotiques à action prolongée). Les neuroleptiques à long terme vous permettent de créer et de maintenir une concentration plus stable du médicament dans le sang.

    Pour référence. Les prolongations sont également moins chères, plus facilement tolérées par les patients atteints de maladies gastro-intestinales concomitantes, nécessitent des doses plus faibles de médicaments correcteurs et ne provoquent pas de symptômes de sevrage..

    Les principaux inconvénients des neuroleptiques à action prolongée sont:

    • spectre d'action étroit (les prolongations n'affectent pas les symptômes négatifs de la psychose et de la schizophrénie);
    • risque élevé d'invalidité du patient en raison de l'utilisation prolongée du médicament;
    • l'incapacité d'éliminer rapidement les effets secondaires du médicament prescrit;
    • la complexité du changement de médicament (s'il est inefficace), le calcul des schémas et des doses d'administration.

    La liste des neuroleptiques prolongés comprend des préparations de décanoate de fluphénazine (moditen-Depo), de décanoate de flupenthixol (Fluanxol-Depo), de décanoate de zuclopenthixol (Clopixol-Depo), de décanoate d'halopéridol, ainsi que de médicaments tels que Haloperidol-Forte, Serokispel-Konstantin et d'autres..

    Par l'effet réalisé

    Selon les effets réalisés, les médicaments neuroleptiques sont divisés en:

    • sédatifs (médicaments dropéridol, chlorpromazine, lévomépromazine, promazine);
    • antipsychotique (médicaments halopéridol, trifluopérazine, éthapérazine, sulpiride);
    • activant (préparations de perphénazine, trifluopérazine, fluphénazine, carbidine).

    Selon la force de l'effet antipsychotique, les médicaments neuroleptiques sont divisés en puissance élevée et faible. Le groupe des antipsychotiques très puissants comprend les médicaments clozapine, halopéridol, triflupéridol, fluphénazine, pimozide.

    Le groupe des antipsychotiques de faible puissance comprend les préparations de perphénazine, de péricyazine, de flupentixol, de sulpiride.

    Générations d'antipsychotiques

    Les médicaments de première génération comprennent les antipsychotiques typiques. Les effets antipsychotiques des médicaments de 1ère génération sont dus au blocage des récepteurs D-2 principalement dans les systèmes dopaminergiques mésolimbique et mésocortical..

    Le blocage concomitant des récepteurs dans les régions nigrostriale et tubéro-funibulaire du cerveau conduit au développement d'effets secondaires typiques tels que le parkinsonisme, les troubles du mouvement extrapyramidaux, le développement d'une hyperprolactinémie, le syndrome malin des neuroleptiques.

    La deuxième génération d'antipsychotiques est représentée par des antipsychotiques atypiques à action dopamine-sérotoninergique.

    En modifiant le mécanisme d'action de la 2ème génération, les neuroleptiques ne conduisent pas au développement de symptômes neuroleptiques malins, de troubles extrapyramidaux et d'hyperprolactinémie. Cependant, ils conservent un haut degré d'efficacité antipsychotique..

    Les effets secondaires typiques de la 2e génération d'antipsychotiques sont des effets négatifs sur le système cardiovasculaire (développement d'arythmies sévères, accident vasculaire cérébral), diabète sucré, leucopénie.

    Les médicaments de la troisième génération d'antipsychotiques sont représentés par un groupe d'agonistes partiels du récepteur D-2-dopamine (médicaments aripiprazole et cariprazine). Tout en maintenant une efficacité élevée, ces médicaments sont moins susceptibles de provoquer des complications graves typiques des neuroleptiques..

    Pour référence. Les effets secondaires les plus courants des antipsychotiques de 3e génération sont l'anxiété, la léthargie et l'insomnie..

    Antipsychotiques atypiques de la nouvelle génération - liste

    Parmi les médicaments, l'aripiprazole est le plus souvent utilisé:

    • Abilify;
    • Zilaxer;
    • Mirium;
    • Aripprazole-Teva;
    • Amdoal.

    Le nom commercial de la caripirazine est Reagila.

    Pour référence. À l'heure actuelle, les médicaments de troisième génération sont considérés comme les médicaments de choix pour le traitement des patients atteints de maladies du système cardiovasculaire, de troubles endocriniens et de pathologies gastro-intestinales.

    Indications pour l'utilisation des neuroleptiques

    Le plus souvent, des médicaments antipsychotiques sont prescrits pour éliminer les symptômes productifs: délire, crises hallucinatoires, illusions, troubles du comportement sévères, excitation psychotique pathologique, manies.

    Les antipsychotiques atypiques sont souvent utilisés pour éliminer les symptômes négatifs (déficients): signes d'épuisement émotionnel, troubles autistiques, signes de dégradation de la personnalité.

    Les médicaments antipsychotiques peuvent être utilisés pour traiter:

    • psychoses chroniques et aiguës;
    • formes psychomotrices d'excitation;
    • formes chroniques d'insomnie;
    • Syndrôme de Tourette;
    • schizophrénie (les antipsychotiques peuvent être utilisés à la fois pour le soulagement des crises aiguës et pour le traitement d'entretien);
    • épisodes maniaques;
    • phobies sévères;
    • hallucinations;
    • troubles du mouvement associés à une maladie mentale;
    • troubles de type somatoforme et psychosomatique;
    • trouble bipolaire.

    Pour référence. En outre, les antipsychotiques peuvent être utilisés une seule fois pour soulager les vomissements incessants (si d'autres médicaments sont inefficaces), ainsi que pour la préparation préopératoire du patient..

    Moins fréquemment, les médicaments antipsychotiques sont utilisés si le patient a des sautes d'humeur constantes.

    Les antipsychotiques ne sont pas recommandés comme médicaments de choix pour le traitement des troubles du comportement et psychologiques chez les personnes atteintes de démence, selon l'APS (American Psychiatric Association).

    Attention. Les antipsychotiques ne sont pas les médicaments de choix pour le traitement de l'insomnie (ils peuvent être utilisés strictement selon les indications, avec une insomnie sévère et l'inefficacité d'autres médicaments).

    Effets cognitifs des médicaments antipsychotiques

    L'effet cognitif n'est pas un effet secondaire.

    Pour référence. Les fonctions cognitives sont des fonctions cognitives complexes de l'organe principal du système nerveux central - le cerveau. Avec leur aide, une personne apprend non seulement le monde qui l'entoure, mais interagit également activement avec lui..

    Grâce aux fonctions cognitives (pensée, parole, mémoire, attention), la personnalité d'une personne se forme et ses capacités d'éducation, de travail et d'autres domaines de la vie sont déterminées.

    Lors de la prise d'antipsychotiques, ces fonctions sont partiellement bloquées. Il y a un effet cognitif. Quelque chose entre l'efficacité des médicaments et le déclin cognitif est nécessaire.

    Dans une étude d'efficacité présomptive, la théorie a été avancée que les antipsychotiques atypiques sont plus efficaces dans le traitement des troubles neurocognitifs que les antipsychotiques typiques..

    Lire aussi sur le sujet

    Cependant, il n'y a actuellement aucune preuve de cette théorie. Aucune différence significative n'a été trouvée dans une étude contrôlée en aveugle de deux ans sur le rapport entre l'halopéridol à faible dose et la rispéridone..

    Par conséquent, la question du degré d'influence des antipsychotiques de 1ère et 2ème génération sur la sphère cognitive reste controversée..

    Effets secondaires des médicaments antipsychotiques

    Attention. Tous les médicaments neuroleptiques ont un large éventail d'effets secondaires graves.

    La probabilité de développer des effets secondaires pendant le traitement avec des médicaments antipsychotiques dépend de l'âge du patient, de la présence de maladies concomitantes, des posologies prescrites, des schémas thérapeutiques et de la durée du traitement par les antipsychotiques.

    Les effets secondaires fréquents de l'utilisation d'antipsychotiques sont des maux de tête, une pression artérielle basse et des évanouissements, des étourdissements constants, de l'anxiété, de la somnolence, des troubles de l'élocution, de la léthargie..

    En cas d'utilisation prolongée, des problèmes de puissance, d'infertilité, de déficience visuelle, d'hyperprolactinémie, de diabète sucré se développent, la sécrétion d'hormone de croissance, d'hormone stimulant la thyroïde, l'ocytocine diminue.

    Les violations du système cardiovasculaire peuvent se manifester par une tachycardie, une extrasystole, le développement d'une myocardite médicamenteuse (inflammation du myocarde), un accident vasculaire cérébral, une ischémie myocardique, une dystrophie myocardique.

    Il est également possible de développer des crises d'épilepsie, une thrombocytopénie, une pneumonie, une hyponatrémie, une anémie aplasique, des troubles hémorragiques, une diminution de l'immunité.

    Pour référence. De plus, dans le contexte de la thérapie avec des antipsychotiques, les patients se plaignent de sensations d'inhibition prononcée de la pensée, de perte de leur caractère, de se sentir comme un «végétal» ou un «faux», l'incapacité à profiter d'activités qui leur procuraient auparavant de la joie.

    Antipsychotiques de nouvelle génération sans effets secondaires

    Veuillez noter que l'expression «aucun effet secondaire» dans le sous-titre est le souhait des patients ou de leurs proches qui ont entendu parler des effets négatifs des antipsychotiques..

    Attention. Il n'y a pas de médicaments antipsychotiques sans effets secondaires. Même les antipsychotiques les plus modernes ont des effets secondaires. Cela est dû au mécanisme général d'action de ce groupe de médicaments et à son effet sur les récepteurs de la dopamine.

    Le mécanisme général d'action sur les récepteurs de la dopamine passe par quatre voies principales:

    • mésolimbique (réduire ou bloquer la transmission dopaminergique dans ces zones du cerveau conduit à la fourniture d'un effet antipsychotique prononcé et à l'élimination des symptômes productifs: délire, crises hallucinatoires);
    • mésocorticale (avec blocage des récepteurs de la dopamine dans cette région mésocorticale du cerveau, lors de l'utilisation d'antipsychotiques typiques pour un traitement à long terme, cela peut entraîner une augmentation des symptômes négatifs: apathie, mauvaise parole, dégradation de la personnalité);
    • nigrostrial (le blocage des récepteurs dopaminergiques dans la voie nigrostriale entraîne le développement d'effets secondaires typiques des neuroleptiques tels que le développement du parkinsonisme, des spasmes douloureux des muscles de la mâchoire, des tremblements musculaires, une agitation pathologique);
    • tubéroinfundibulaire (le blocage des récepteurs de la dopamine dans la voie limbique entraîne le développement d'une hyperprolactinémie, la gynécomastie (hypertrophie des glandes mammaires chez l'homme), la galactorrhée (libération de lait des glandes mammaires en dehors de la lactation), des irrégularités menstruelles, le développement de l'ostéoporose, l'apparition d'une infertilité, un risque accru de développement oncologie avec une utilisation à long terme).

    Les antipsychotiques atypiques affectent moins les récepteurs de la dopamine que les antipsychotiques typiques. À cet égard, ils sont moins susceptibles de provoquer des complications telles que la dépression neuroleptique, l'hyperprolactinémie, le parkinsonisme..

    Cependant, les antipsychotiques atypiques peuvent provoquer le développement d'une hyponatrémie potentiellement mortelle, avoir une hépatotoxicité élevée, provoquer des dysfonctionnements sexuels et augmenter considérablement le risque de pathologies cardiovasculaires..

    En outre, les antipsychotiques atypiques peuvent entraîner le développement d'un diabète sucré, d'un accident vasculaire cérébral, d'une pneumonie (lors de la prise d'antipsychotiques, le risque de développer une pneumonie augmente de plus de 60%), une déficience visuelle.

    Important! À cet égard, tous les antipsychotiques doivent être utilisés uniquement selon les directives d'un médecin et strictement sous sa supervision. L'auto-ajustement des dosages et des schémas thérapeutiques est inacceptable.

    L'ordre et les caractéristiques de l'utilisation des antipsychotiques

    Le schéma thérapeutique est choisi individuellement et dépend de la gravité du diagnostic et des symptômes.

    Avec la méthode rapide, la dose d'antipsychotiques est ajustée à la dose optimale en 1-2 jours, puis la concentration requise du médicament dans le sang est maintenue.

    Avec une augmentation lente, la dose du médicament pris est progressivement augmentée. Dans le cas de l'utilisation d'une technique en zigzag, l'utilisation de doses élevées et faibles du médicament alterne.

    Un traitement avec des pauses peut également être utilisé (pendant 5-6 jours, le médicament est arrêté).

    Important. La durée de la prise d'antipsychotiques est également calculée individuellement..

    Pour éviter le développement d'un syndrome de sevrage, après l'arrêt du traitement, le médecin réduit progressivement les doses des médicaments utilisés ou transfère le patient vers des tranquillisants. En plus de cela, des vitamines B peuvent être prescrites..

    Lors de l'utilisation d'antipsychotiques, il est interdit:

    • prendre simultanément deux médicaments à effet antipsychotique prononcé ou deux médicaments à effet sédatif;
    • prenez 3 antipsychotiques ou plus;
    • combiner des médicaments atypiques et typiques.

    En outre, avant de prescrire des médicaments antipsychotiques, la patiente doit être exclue de la grossesse, de la porphyrie, du parkinsonisme, des maladies graves du système cardiovasculaire, de l'agranulocytose, du glaucome à angle fermé, des pathologies rénales et hépatiques..

    Compatibilité des antipsychotiques avec d'autres médicaments

    Pour référence. La prise d'insuline, d'anticonvulsivants, de pilules antidiabétiques et d'alcool réduit considérablement l'efficacité des antipsychotiques.

    Lorsque des antipsychotiques sont associés à des benzodiazépines, une dépression respiratoire sévère est notée.

    L'association d'antipsychotiques et de médicaments à base de lithium augmente le risque de développer une hyperglycémie, une encéphalopathie, de la fièvre et des symptômes extrapyramidaux..
    Lorsque des antipsychotiques sont associés à des antibiotiques tétracycline, le risque de toxicité hépatique augmente.

    La combinaison d'antipsychotiques et d'antidépresseurs conduit à une amélioration mutuelle de l'action des deux médicaments.

    Le tabagisme entraîne une diminution de la concentration d'antipsychotiques dans le sang.

    Les œstrogènes renforcent tous les effets des antipsychotiques.

    Attention. La combinaison avec des médicaments antiparkinsoniens peut entraîner le développement de psychose, d'hyperthermie et d'occlusion intestinale paralytique.